FLUNOL (kapsullar)
Beynalxalq patentləşdirilməmiş adı: Fluconazole
Dərman vasitəsinin istifədəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
Tərkibi:
Təsiredici maddə: hər kapsulda 150 mq Flukonazol vardır.
Köməkçi maddələr: titan 4-oksid, eritrosin.
Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Farmakodinamikası:
Flukonazol bis-triazol propanolun derivatı olub, səthi və sistem göbələk infeksiyalarının müalicəsində istifadə olunan antifunqal preparatdır. Flukonazol göbələklərin hüceyrə membranındakı böyümə üçün vacıb olan erqosterolun sintezini tormozlayır. Candıda spp., Cryptococcus, Microsporum spp., Trichofiton spp., Blastomyces,Coccidıodes və Histoplazma tərəfindən törədilən göbələk infeksiyalarında effektlidir.
Farmakokinetikası:
Daxilə qəbul zamanı yaxşı sorulur, biomənimsənilməsi 90% -dan yuxarıdır. Sorulması qida qəbulundan asılı deyil. 0,5-1,5 saat ərzində plazmada ən yüksək konsentrasiyada toplanır və T 1/2 yarımparçalanma dövrü 30 saatdır.
Flukonazolun bədən mayelərinə nüfuz etməsi yüksəkdir. Zülallarla az miqdarda birləşir (12%). Orqanizmdən təqribən 80 %- i böyrək vasitəsi ilə dəyişilməmiş halda xariç olunur.
İstifadəsinə göstərişlər:
• Genıtal kandidoz
• Vaginal kandidoz (kəskin və ya residivləşən)
• Vaginal kandidozun residivlərinin baş vermə tezliyinin profilaktikası (ildə üç və daha çox rast gəlinən)
• Deri mikozları (ayaq, bədən mikozları daxil olmaqla), onixomikoz (tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea unguium)
• Zəıfləmiş immun sistemi olan xəstələrdə göbelək infeksiyalarının profilaktikası
• Generalizə olunmuş kandidoz (kandidemiya, periton, göz, endokard, tənəffüs və sidik yollarının kandidozu daxil olmaqla)
• Selikli qişaların kandidozu, ağız boşluğunun, udlağın, qida borusunun kandidozu, kandiduriya, dəri-selikli qişa və xroniki oral atrofik kandidoz (diş protezlərindən istifadə zamanı)
• Bədxassəli şiş olan xəstələrdə sitotoksik kimya terapiya və şua terapiyasından sonra göbələk infeksiyalarının profilaktikası
• Kriptokokkoz (kriptokokk meningit,ağ ciyər kriptokokkozu, dəri kriptokokkozu)
Əks göstərişləri:
Preparata və oxşar azol törəmələri preparatlarına qarşı yüksək həssaslıq.
Xüsusi göstərişlər:
Flukonazolun hamilələrdə istifadəsi barədə az məlumat olduğu üçün, təhlükəsizlik dərəcəsi bu tıp xəstələrdə müəyyən edılməyib. Hamiləlik dövründə eks göstərişdir. Laktasıya dövründə preparatın istifadəsi məsləhət görülmür, belə ki, flukonazolun südlə sekresiya olunub olunmadığı təsdiqlənməyib.
Uşaqlar: 16 yaşından aşağı uşaqlarda ancaq zərurət olduqda təyin olunur. 1 yaşdan aşağı olan uşaqlara təyln olunmur.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Tədqiqatlar zamanı müəyyən olunub ki, flukonazol varfarin qəbul edən sağlam şəxslərdə protrombin zamanını artırmışdır. Kumarin antikoaqulyantları alan xəstələr flukonazol qəbul etdikdə protrombin vaxtını nəzarət altında saxlamaq məsləhətdir. Könüllü sağlam insanlarda flukonazol hipoqlikemik sulfönilkarbamid törəmələri (xlorpramid, qlıbenklamid, qlipizid, tolbutamid) olan preparatlarla eyni zaman islifadə etdikdə, bu preparatların yarımparçalanma dövrünü uzadır. Hipoqlikemik preparatlarla flukonazol eyni zamanda qəbul oluna bilər, lakin hipoqlikemiyanın əmələ gəlmə ehtimalı nəzarət altında olmalıdır. Kinetik tədqiqat zamanı flukonazol İlə birlikdə təkrarlayan dozalarda hidroxlortiazid qəbul edən sağlam könüllülərdə, flukonazolun plazma səviyyəsi 40% arasında artmışdır. Bu dərəcədə qarşılıqlı təsir birgə diuretik istifadə eden xəstələrda flukonazolun doza rejimində dəyişiklik edilməsi həkim ilə danışılmalıdır. Flukonazolun fenitoinlə birgə istifadesi, fenitoinin səviyyəsini artırır. Əgər bu iki preparatın birgə istifadəsi vacibdirsə, fenitoinin səviyyəsı nəzarət altında olmalıdır. Flukonazolla rifampisinin eyni zaman qəbulu flukonazolun yarımparçalanma vaxtını 20% və flukonazolun əyri altında (AUC) 25% azaldır. Rifampisin alan xəstələrdə flukonazol dozasının artımını nezərdə saxlamaq lazımdır. Flukonazol ile birgə rifabutin qəbul edildikdə rifabutinin plazma konsentrasiyasının artması və xəstələrdə uveit qeyd olunmuşdur. Flukonazol ilə rifabutin qəbul edən xəstələr diqqətlə nəzarət altında olmalıdırlar. Flukonazol və takrolimusun birgə qəbulu zamanı takrolimusun plazma konsentrasiyası artır. Xəstələrdə nefrotoksiklik qeyd olunmuşdur. Flukonazol ilə birgə zidovudinin istıfadəsi, zidovudinin əyri altında (AUC) dəyəri 74% artmışdır. Bu kombinasiyanı qəbul edən şəxslərdə, zidovudinlə əlaqəli əlavə təsirlərin baş vermə riski nəzərə alınmalıdır. Gündə 200mq flukonazol ilə birgə etinil estradiol və levonorgestrel əyri altında qalan (AUC) müvafik olaraq 40% və 24% artarkən; 50 mq flukonazol ilə hər iki hormonun səviyyələri dəyişməmişdir. Bu dozalarda, təkrarlayan dozalarla flukonazolun istifadəsi oral kontraseptıvlərin effektini dəyişmir. Böyrək transplantasiyası keçirilmiş xəstələrdə, aparılan kinetik tədqiqatda,200mq/gun dozada flukonazolun istifadəsı siklosporinin səviyyələrini artırdığı təsdiqlənmişdir. Bununla bərabər, digər tədqiqatda sümük iliyinin transplantasiyası keçirilmiş xəstələrdə 100mq/gün dozada flukonazolun istifadəsi siklosporinin səviyyələrini dəyişməmişdir. Flukonazol qəbul edən şəxslərdə siklosporinin plazma səviyyələri nəzarət altında olmalıdır. Başqa tədqiqatda da eynı vaxtda qida, simetidin, antasidlərin qəbulu flukonazolun yarımparçalanma vaxtının azalmasına səbəb olmadıqları göstərilmişdir. Plasebo ilə müqayisə edilən tədqiqatda flukonazolun 200mq 14 gün davamlı qəbul olunması teofilinin plazmadakı orta klirens sürətini 18% azaldır. Beləliklə, flukonazolun teofilin ilə eyni zamanda qəbul edilməsi nəzarət altında olmalıdır, artıq dozalanma baş verdikdə terapiyanı uyğun istiqamətdə dəyismək məşləhətdir.
QT intervalının uzadılması nəticəsində ortaya çıxan ciddi ürək aritmiyalar səbəbindən flukonazol 400mq və ya artıq dozada istifadəsi əks göstərişdir.Gündə 400mq-dan az dozada flukonazol ilə birgə terfenadin preparatlarını qəbul edən xəstələr nəzarət altında olmalıdır.
Istifadə qaydası və dozası:
• Vaginal kandidozda Flunol gündə bir dəfə 150mq dozada qəbul edilir. Vaginal kandidozun residivlərinin qarşısını almaq üçün preparat ayda 1 dəfə 150mq dozada istifadə olunur. Müalıcənin müddəti fərdi olaraq müəyyən olunur 4 aydan 12 aya qədər. Bəzi xəstələrdə daha uzun müddətli istifadə mümkündür.
• Kandida ilə törədilən balanitlərdə - bir dəfə 150 mq təyin olunur.
• Orofaringeal kandidoz: 7-14 gün ərzində gündə 1 dəfə 50 mq (1 ədəd 50 mq-lıq kapsul). Immun sistemin ciddi pozulmalarında müalicə kursu uzadıla bilər.
• Oral atrofik kandidozda (protezdən istifadə zamanı): yerli antiseptiklərin istifadəsi ilə eyni vaxtda Flunol 14 gun müddətində gündə bir dəfə 50 mq qəbul etmək lazımdır.
• Ezofagit, qeyri-invaziv bronx-ağciyər infeksiyaları, kandiduriya, dəri və selikli qişanın kandidozu zamanı: 50 mq sutkada 1 dəfə. 14-30 gün davamlı qəbul etmək məsləhətdir. Nadir hallarda dozanı 100mq-a qədər artırmaq olar.
• Tinea pedis, tinea corporis, tinea versicolor və digər dəri kandidoz infekşiyalarında: 50 mq sutkada bir dəfə, 2-4 həftə davamlı. Tinea pedis zamanı müalicə kursu 6 həftəyə qədər uzadıla bilər,amma 6 həftədən çox olmamalıdır.
• Onixomikozlarda məsləhət olunan doza həftədə 150 mq-dır. Müalicə sağlam dırnaq çıxana qədər davam etdirilməlidir. Təkrar olaraq əl və ayaq dırnaqların böyüməsi üçün 3-6 və 6-12 ay tələb olunur.
• Kandidemiya Generalizə olunmuş kandidoz və digər invaziv kandida infeksiyaları zamanı: müalicənin birinci sutkasında 400 mq qədər artırıla bilər. Müalicə müddəti kliniki effektdən asılıdır.
• Kriptokokkoz infeksiyalarda müalicənin birinci günləri 400mq, sonrakı günlər -200-400mq sutkada 1 dəfə təyin olunur. Müalıcənin müddəti alınan kliniki nəticədən asılıdır, meningit kriptokokkozun müalicəsi 6-8 həftədən az olmamalıdır.
• Bədxassəli şiş olan xəstələrdə sitotoksik kimyaterapiya və radioterapiya aldıqdan sonra göbələk infeksiyaların profilaktikası məqsədilə 50-400mq gündə 1 dəfə, Yüksək neytropeniya riski olan xəstələrdə gündəlik doza 400 mq təşkil edir.
• Antibakterial terapiyadan sonra və immunitetin zəifləməsi nəticəsində yaranan göbelək infeksiyaları zamanı profilaktik olaraq Flunol həftədə 1 dəfə təyin olunur.
Uşaqlarda istifadəsi:
1 yaşdan yuxarı olan uşaqlara, böyrək fünksiyası normal olduqda asağıdakı dozalanma tövsiyə olunur: Səthi kandidoz infeksiyalarda - 1-2 mq/kq və sistem kandidoz infeksiyalarda və hətta kriptokokkoz hallarında 3-6 mq/kq sutkada 1 dəfə. Uşaqlarda gündəlik doza 400 mq artıq olmamalıdır. Böyrək funksiyası pozulmuş uşaqlarda, pozulmanın dərəcəsindən asılı olaraq, sutkalıq dozanı azaltmaq məsləhətdir.
Böyrək funksiyasının pozulması zamanı dozalanma: flukonazol sidiklə dəyışilməmiş formada xaric olunur. Preparatın bir dəfəlik istifadəsi doza korreksiyası tələb etmir. Tekrar qəbul zamanı: müalicənin birinci günləri preparat adi dozada təyin olunur, sonrakı günlər kreatinin klirensindən asılı olaraq təyin olunmus dozanı azaltmaq lazımdır.
Kreatinin klirens ml/dəq Interval-sutkalıq doza
>4O 24saat(normal doza)
21-40 48 saat və yaxud dozanın yarısı
10-20 72 saat və yaxud gündəlik dozanın 1/3
Homodializda olan xəstələlər hissəsi hər seansdan sonra 1 doza.
Əlavə təsirləri:
Ürəkbulanma, qusma, abdominal diskomfort, diareya, meteorizm. Nadir hallarda dəri səpgiləri müşahidə olunur.
Doza həddinin aşılması:
Simptomatik müalicə (mədənin yuyulması və dəstəkləyici müalicə) aparılmalıdır. Flukonazol əsasən sidiklə xaric olur, sürətləndirilmiş diurez preparatın xaric olmasını sürətləndirir. 3 saat davam edən hemodializ seansı flukonazolun səviyyəsinin plazmada 50% azalmasına səbəb ola bilər.
Buraxılıs forması: Flunol 150 mq 1 və ya 2 kapsul, blisterda. 1 blister (1 və ya 2 kapsul) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Digər buraxılış formaları: 50 mq-lıq 7 kapsul içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuda.
Saxlanma şəraiti: 25C aşağı olan temperaturda, orijinal qutuda, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.
Yararlılıq müddəti: 4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılış forması: Resept əsasında buraxılır.
Qeydiyyat sahibi: NOBEL İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. İstanbul Türkiye
İstehsalçı: NOBELFARMA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Düzcə Türkiye