METOKLOPRAMİD - METOCLOPRAMİD (10 mq / 2 ml inyeksiya üçün məhlul)
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metoclopramide hydrochloride
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
Tərkibi:
Təsiredici maddə: metoklopramid hidroxlorid.
Köməkçi maddələr: Natrium pirosulfat 2 mq, Natrium xlorid 14 mq, inyeksiya üçün su 2 ml-ə qədər.
ATC kodu: A03F A01.
Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Farmakodinamikası:
Metaklopramid dofamin reseptorlarının antaqonistidir, bundan əlavə, o, 5-HT3 reseptorlarına antaqonistik təsir edir və bir qədər sinir düyünlərini qıcığlandırır. Preparat presinaptik dofamin reseptorlarını blokadalaşdırır, bu da öz növbəsində bağırsaq divarında xolinergik motoneyronlardan asetilxolinin ifrazını ləngidir. Bu səbəbdən metaklopramid həzm traktının saya əzələlərindəki M2 muskarin reseptorlara təsir edən və yığılmağa səbəb olan asetolxloninin neyronlardan ifrazına kömək edir. Xolinergik neyronlarda fiziolojı keçiriliciyə kömək edərək, metoklopramid propulsiv aktivliya gücləndirir. Saya əzələlərinin tonusu, propulsiv hərəkətlərin gücü artır, eləcə də mədənin evukasiyası tezləşir. Preparat həzm traktının yuxarı töbəsinin hərəkətini stimulyasiya edir. Mədə şirəsi, öd və mədəaltı vəzi fermentlərinin ifrazına təsir etmir. Qida borusunun yuxarı sfinkterinin tonusunu qaldırır. Göndələn çənbər bağırsaq və öd kisəsinin motorikasına, demək olar ki, təsir etmir. Metoklopramid qan-beyin baryerini keçərək mərkəzi sinir sisteminə dofamin reseptorunun blokadası üçün tipik olan təsir göstərir. Sakitləşdirici və qusma əleyhinə təsir göstərir, ürəkbulanmanı azaldır.
Farmakokinetikası:
Sorulma: Vena daxilinə yeridildikdən 1-3 dəqiqə, əzələ daxilinə yedildikdən 10-15 dəqiqə sonra təsir etməyə başlayır.
Distrubusiya: Metoklopramid az miqdarda plazma zülalları ilə ( 13-30% ), əsasən, albuminlərlə birləşir. Distribusiyasının həcmi 3,5 l/kq təşkil edir ki, bu da preparatın toxumalara geniş yayılmasını göstərir. Preparat plasentar baryeri keçir və ana südünə daxil olur. Preparatın konsentrasiyası qəbuldan 2 saat sonra süddə plazmadakından artıqdır. Metoklopramid hemotoensefalik baryeri keçir.
Metabolizm: Metoklopramid az dərəcədə metobolizmə uğrayır. Sulfat turşusu və qlyukoron turşusı ilə reaksiyaya keçir.
İfrazı: Böyrək fəaliyyəti normal olan böyüklərdə metoklopramidin yarımçıxarılma dövrü (t1/2) 2,5-6 saat təşkil edir və böyrək patologiyası zamanı bu müddət artır. Preparat sidiklə, adətən dəyişilməmiş şəkildə ifraz olunur.
Preparatın qəbulunun təhlükəsizliyi haqda məlumatlar:
In vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, süd vəzisi xərçəngi hallarının 1/3 hissəsi prolaktinlə əlaqədardır. Metoklopramid prolaktinin səviyyəsini qaldırır, buna görə də anamnezində süd vəzisi xərçəngi olan xəstələrdə çox ehtiyatla istifadə edilmişdir.
Mikrobiolojı mutagen testdə Metoklopradmid mutagen təsir göstərməmişdir.
Kəskin toksiklik:
İnsanlar üçün metal doza məlum deyil.
LD50 metoklopramid vena daxilinə yeridildikdən sonra:
• siçanlar üçün (erkəklər) 38 mq/ kg
• siçanlar üçün (dişilər) 49 mq/ kg təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər:
• Şəkərli diabet zamanı mədə fəaliyyət ində pozğunluqlar: inyeksiyalar şəklində preparat yalnız mədə fəaliyyətinin ağır pozğunluqlarında tətbiq olunur. Yaxşılaşma əldə olunduqdan sonra peroral müalicəyə keçmək lazımdır.
• Şışlərin kimya terapiyası ilə əlaqədar ürəkbulanma və qusmanın qarşısının alınması
• Cərrahi əməliyyatlardan sonra ürəkbulanma və qusmanın qarşısının alınması
Preparat burundan mədə möhtəviyatının zondla çıxarılması məqsədə uyğun olmadığı hallarda tətbiq olunur.
• Nazik bağırsağın zondlanması: Adi əməliyyat zamanı uşaqlarda və böyüklərdə zond mədə girəcəyindən keçmirsə, preparat zondlamanı asanlaşdırır.
• Radioloji diaqnostika: Preparat mədənin boşalmasını və kontrast maddənin bağırsaqdan keçməsini tezləşdirir.
İstifadə qaydası və dozası:
Vena və əzələ daxilinə yeridilir.
Metoklopramid adətən növbəti dozalarda tətbiq edilir:
Böyüklərdə:
• Şəkərli diabet zamanı mədə fəaliyyətinin pozğunluqlarında:
Metoklopramidlə müalicənin xəstəliyin ilk simptomları aşkarlandıqdan sonra başlamaq lazımdır.
Öncə preparat vena daxilinə 10 mq dozada (1 ampul) birdəfəyə tətbiq edilir və çox yavaş, 1-2 dəqiqə və daha çox müddətdə yeridilir.
Preparat simptomların yüngülləşmə vaxtına qədər tətbiq olunur, lakin 10 gündən sonra peroral müalicəyə keçmək lazımdır.
• Şişlərin kimya terapiyası ilə əlaqədar ürəkbulanma və qusmanın qarşısının alınması:
Preparatı 50 ml fiziolojı məhlul, 5% -li qlükoza və ya Ringer məhlunda həll edib 15 dəqiqədən artıq olmamaq şərti ilə damcı şəklində vena daxilinə yeridirlər. 30 dəqiqədən sonra sitostatikləri yeritmək olar. Sonra növbəti hər 2 saat metoklopramidin 2 dozası, növbəti 3 saatdan bir isə 3 dozası damcı şəklində yeridilir.
Güclü qusma təsirli sitostatiklərin, məsələm, sisplatin və ya dakarbazin, tətbiqi hallarında metoklopramidin ilk iki dozası sutkada bədən çəkisinə 2 mq/kq, daha zəif təsirli sitostatiklərin tətbiqi hallarında isə 1 mq/kg tətbiq olunur.
Ekstrapiramid simptomların yaranması hallarında eyni zamanda 50 mq difengidramin tətbiq etmək lazımdır.
• Cərrahi əməliyyatlardan sonra ürəkbulanma və qusmanın qarşısının alınması:
Preparat böyüklərdə cərrahi əməliyyat başa çatana qədər 10 mq (1ampul) dozada tətbiq olunur. Bəzi xəstələrdə 20 mq doza tələb olunur.
• Nazik bağırsağın zondlanması:
Əgər adi prosedurların tətbiqi nəticəsində 10 dəqiqə ərzində zondlamanı keçirmək mümkün olmursa, metoklopramidi həll olunmamış halda vena daxilinə birdəfəyə yeridirlər. Doza yavaş, 1-2 dəqiqə və daha artıq müddətdə yeridilir.
Aşağıdaki birdəfəlik dozalar məsləhət görülür:
böyüklər üçün: 10 mq metoklopramid (1 ampula),
uşaqlar üçün:
6 – 14 yaş 2,5-5 mq metoklopramid (1/4 -1/2 ampul)
6 yaşa qədər bədən kütləsinə 0,1 mq/kg
• Radioloji diaqnostika:
Birdəfəlik doza, nazik bağırsağın zandlanmasında olduğu kimi, yavaş, 1-2 dəqiqə və daha artıq müddətdə vena daxilinə yeridilir. Həll olunmuş metoklopramidin venaya yeridilmə müddəti 15 dəqiqədən qısa olmamalıdır.
• Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı zamanı dozalar:
Metoklopramid əsasən böyrəklərlə ifraz olunur. Bu səbəbdən preparatın təyin edilmə tezliyi və dozalar böyrək dərəcəsindən asılıdır.
Elmi mənbələrə əsasən kreatinin klirensi 40 ml/dəq olan xəstələrə metoklopramid sağlam şəxslərə təyin olunan dozanın yarasından az miqdarında tətbiq edilməlidir.
Əks göstərişlər:
Metoklopramidin aşağıdakı hallarda tətbiqi məsləhət görülür:
• həzm traktının qanaxmaları, keçməzliyi və perforasiyası,
• piqment şişləri, belə ki, preparat hipertonik kriz yarada bilər,
• hiperhəssaslıq və ya metoklopramidə həssaslıq,
• epilepsiya və ya ekstrapiramid simptomlar yaradan bilən digər preparatların qəbulu, belə ki, konvulsiya tutmaları və ya ekstramid simptomlar arta bilər.
Xüsusi göstərişlər:
• Anamnezində depressiya olan xəstələrdə, xüsusilə onun orta ağır və ağır hallarında ozünə qəsd tendensiyası mümkündür. Bu zaman metoklopramid xəstəliyin residivinə səbəb ola bilər. Müalicədən öncə potensial xeyri və mümkün təhlükəni nəzərə almaq lazımdır.
• Metoklopramidlə müalicənin ilk 24-48 saatında əzələ tonusunun pozulması, qeyri-iradi ətraf hərəkətləri, üzün əyilməsi, əyriboyunluq kimi ekstrapiramid simptomlar müşahidə oluna bilər. Belə simptomlar daha çox uşaq və yeniyetmələrdə, preparatın qusma əleyhinə tətbiqindən sonra, eləcə də şişlərin kimya terapiyasından tətbiqindən sonra qeydə alınır.
• Metoklopramidlə müalicənin ilk 6 ayında parkinsoidal simptomlar müşahidə oluna bilər ki, bunlar da preparatın tətbiqi sona çatdıqdan sonra 2-3 ay ərzində keçir.
• Yaşlı xəstələrdə, xüsusilə qadınlarda, metoklopramiddən sonra geriyə inkişaf etməyən diskineziyalar müşahidə oluna bilər. Preparatın az dozalarda qısa kurslarla müalicəsində belə simptomlar daha az müşahidə olunur.
• Preparat plazmada aldosterolun konsentrasiyasını artırır və natriumun ifrazını azaldır. Böyrək fəaliyyətində pozğunluqları olan xəstələrdə metoklopramidlə müalicə hipokalemiya səbəb ola bilər.
• MAO inhibitorları ilə müalicə olunan hipertoniyalı xəstələrdə metoklopramid MAO inhibitorlarının təsirini gücləndirir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
• Antixolinergik preparatlar və opoidlər metoklopramidin həzm traktının motor fəaliyyətinə təsirini zəiflədirlər.
• Metoklopramid etanol, barbituratlar və mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyətini tormozlayan preparatların təsirini gücləndirir.
• Metoklopramid diqoqsinin həzm traktından sorulmasını zəiflədir; nazik bağırsaqdan parasetamol, tetrasiklin, levodopa, tsiklosporinlərin, eləcə də alkoqolun sorulmasının həcm və sürətini artırır.
Preparatı sefalotinin natrium duzu, xloramfenikol və natrium bikarbonikum məhlulları ilə qarışdırmaq olmaz.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:
Metoklopramidin hamilə qadınlarda tətbiqinə dair nəzarətli tədqiqatların aparılması haqda məlumat yoxdur. Preparat hamiləlik zamanı yalnız kəskin ehtiyac halında tətbiq oluna bilər.
Metoklopramid ana südünə ifraz olunur və süd vermə zamanı istifadəsi məsləhət görülür.
Nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri:
Metoklopramid mərkəzi sinir sistemi tərəfindən yuxululuq, başgicələnmə kimi əlavə təsirlərə səbəb ola bilər ki, bunlar da psixofiziki dözümlülüyü pozur. Buna görə də, xəstəyə bu barədə məlumat verilməlidir ki, o, nəqliyyatdan və mexanizmlərdən istifadə edərkən ehtiyatlı olsun.
Əlavə təsirləri:
Əlavə təsirlər metoklopramidin dozasından asılı olub, aşağıdakılardır:
Mərkəzi sinir sistemi:
Xəstələrin 10%-də 10 mq birdəfəlik dozadan sonra – narahatlıq, yuxululuq, yorğunluq və halsızlıq.
Nadir hallarda – yuxusuzluq, başağrısı və baş gicəllənmə, dezoriyentasiya, özünəqəsd tendensiyalı depressiya, görmə pozğunluqları.
Gündə 30-40 mq dozada metoklopramidlə müalicə olunan xəstələrin 0,2%-də əzələ tonusunun dəyişilməsi şəklində təzahür edən ekstrapiramid simptomlar müşahidə olunur.
Eləcə də parkinsoidal simptomlar sindromu müşahidə edilmişdir: hərəkət ləngiyi, əsmə, maskayabənzər üz, dilin, üzün, dodaqların və ya çənənin qeyri-iradi hərəkətləri, bəzən bədən və ətrafların qeyri-iradi hərəkətləri.
Bəzən akatizasiyada müşahidə oluna bilər ki, buda özbaşına və ya preparatın dozası azaldıqdan sonra keçır.
Endokrin pozğunluqlar:
Süd axma, aybaşı pozulması, ginekomastiya, impotensiya.
Qan-damar sistemi:
Arterial təzyiqin enməsi, hipertoniya, taxikardiya, bradikardiya
Həzm sistemi:
Ürəkbulanma, bağırsaq pozğunluqları
Qaraciyər:
Nadir hallarda metoklopramid qara ciyərə toksik təsiri müşahidə edilmişdir. Belə təsir metoklopramidin digər hepatoksik preparatlarla eyni vaxtda tətbiqi zamanı mümkündür.
Sidik – ifrazat sistemi:
Sidik saxlamamaq və ya tez-tez sidiyə getmə.
Hematolojı təsir:
Metoklopramidlə dəqiq əlaqəsi olmayan bir neçə neytropeniya,leykopeniya və aqranulositoz halları qeydə alınmışdır.
Yenidoğulmuşlara methemoqlobinemiya, xüsusilə preparatın dozası artıq olanda.
Allergik reaksiyalar:
Bəzi hallarda səpgi, övrə, bronxospazmlar, xüsusilə anamnezində bronxial astma olan xəstələrdə.
Nadir hallarda – dil və udlağın ödemi.
Digərləri – porfiriya.
Doza həddinin aşılması:
Dozanın artıq olması simptomları yuxululuq, dezoriyentasiya, ekstrapiramid simptomlardır.
Ekstrapiramid simptomlar baş verərsə antixolinergik, antiparkinson və ya antixolinergik komponentı antihistamin preparatlar tətbiq edilir.
Dozanın artıq olması simptomları 24 saat ərzində keçir.
Yenidoğulmuşlarda metoklopramidin yüksək dozalarda (1-4 mq/kg gündə) peroral 1-3 gün və daha uzun müddət tətbiqindən methemoqlobinemiya halları müşahidə edilmişdir. Bu halda vena daxilinə metilen acısı yeridilir.
Buraxılış forması: Metoklopramid preparatı 0,5%-li inyeksiya üçün mıhlul 2 ml şəffaf şüşədən ampullarda 5 ampul olmaqla, içlik vərəqə ilə birgə karton qutuya yerləşdirilir.
Saxlanma şəraiti: 25°C-dən aşağı temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır
Yararlılıq müddəti: 3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı: “POLFARMA” S.A. farmasevtik zavodu, Pelplinska küç. №19 83-200 Staroqard Qdanski, Polşa.